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1﹒一种咪唑衍生物以及其药理学上容许使用 之盐类,其特征为由下列一般式(I)所 示: (上式中,R1示氢原子或苯基,R2示氢 原子,卤素,或C1─4烷氧基,R3示氢原 子或C1─4烷基,A示直接结合键,─CO ─,─CONH─,─COCH2O─,或伸烷基 氧基,B示直接结合键,─O─,伸烷基 或伸烷基氧基,X和Y示二者均为氮原子 ,或任意一方示氮原子而另一为CH,Z 示氢原子,羧基或酯化羧基;m和n示0 或1-4之整数;式中虚线示单键结合或 双键结合)。 2﹒如申请专利范围第1项之咪唑衍生物或其 药理学上容许使用之盐类,其中该化合物 系选自: 1-[3─(4─二苯甲基─1─六 氢基)丙基]─3─(1H-咪唑─ 1─基甲基)─1H─基─6─羧酸 1─[3─(4─二苯甲基─1─六 氢基)乙基]-3─(1H─咪唑- 1-基甲基)-1H─基-6-羧酸 1─[3─(4─二苯甲基─1─六 氢基)丁基]─3─(1H─咪唑─ 1─基甲基)─1H─基─6─羧酸 1─[3─(4─二苯甲基─1─六 氢啶基)丙基]─3─(1H─咪唑─ 1─基甲基)-1H-基-6─羧酸 1-[3-(4-二苯甲基氧基乙基 -1-六氢基)丙基]─3-(1H ─咪唑-1-基甲基)─1H─基- 6─羧酸, 1─[3─(4─(对-氯苯甲基) -1-六氢基)丙基]─3─(1H ─咪唑-1-基甲基)─1H─基─ 6─羧酸, 1─[3─(4─苯甲基-1─六氢 啶基)丙基]-3─(1H─咪唑─1 ─基甲基)─1H─唎基─6─羧酸, 1─[3─(4─二苯甲基氧基─1 ─六氢啶基)丙基]─3一(1H一咪 唑-1-基甲基)-1H-基─6─ 羧酸, 1─[3─(4-二苯甲基─1─六 氢基)丙基]-3─(1H─咪唑─ 1─基甲基)─1H-基─5─羧酸 1─[3─(4─二苯甲基─1─六 氢基)丙基]─5─(1H─咪唑─ 1─基甲基)─, 1─[3─(4─二苯甲基─1-六 氢啶基)丙基]─5─(1H─咪唑─ 1─基甲基)─。 3﹒一种制造如申请专利范围第1项之咪唑衍 生物或其药理学上容许使用的盐类方法, 包括: 制法1: 由一般式(VI)所示化合物, (上式中,R3,Z和m如同申请专利范 围第1项之定义)和一般式(Ⅶ)所示化 合物反应之方法, (上式中,E示直接结合键或伸甲基氧基 ;另外,R1,R2,B,X,Y,n如申 请专利范围第1项之定义) 制法2: 由前述一般式(Ⅵ)所示化合物和另 以一般式(Ⅷ)或一般式(IX)所示化 合物反应, 而制得N─羰基衍生物,再将该N─羰基 衍生物和一般式(X)所示化合物反应 (上式中,R1,R2,B,Y如申请专利 范围第1项之定义) 或由该N─羰基衍生物和下列一般式(X I)所示化合物反应的方法, (上式中,R1,R2,B,X,Y和n如 申请专利范围第1项之定义) 制法3: 由一般式(XII)所示化合物, (上式中,Z示经酯化羧基,R3,A, n,m和虚线如申请专利范围第1项之定 义) 和下列一般式(XⅢ)所示化合物, (上式中,R1,R2,B和Y如申请 专利范围第1项之定义) 于硷共存下反应之方法; 制法4: 由一般式(XⅣ)所示化合物, (上式中,Z示经酯化羧基,R3和 m如申请专利范围第1项之定义) 和下列一般式(XV)所示化合物, (上式中,R1,R2,B,X,Y和 n如申请专利范围第1项之定义) 于硷共存下反应之方法; 制法5: 制法3.4中所制成化合物再进行加 水分解之方法。 4﹒一种预防或治疗由凝血黄素A2或组胺所 诱发疾病之医药组成物,其特征为含有如 申请专利范围第1项之咪唑衍生物或其药 理学上容许使用的盐类以及药理学上容许 使用的载剂而成者。 5﹒一种新颖化合物,其特征为下列一般式( II)所示化合物: [上式中,R3示氢原子或C1─4烷基 ;上式中,一般式(Ⅲ)所示有机基, (式中,m示0或1-4的整数) 在化合物(Ⅱ)的环,环 上的3位置或5位置取代而存在;另外式 中,虚线示单键结合或双键结合,但具有 环时,m示0,2,3或4]。 6﹒一种新颖化合物,其特征为下列一般式( IV)所示化合物: (上式中,Z1示羧基或经酯化羧基 ,取代在环的5位置或6位置上,m 示1或2的整数)。 |
