发明名称 |
五取代吡咯化合物及其制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种五取代吡咯化合物及其制备方法,包括以下步骤:1)、将硝基环氧类化合物、胺类化合物、丁炔二酸二酯在溶剂和70~90℃的条件下于封闭容器中进行反应;2)、步骤1)所得的反应液浓缩,所得浓缩物进行硅胶柱层析,得五取代吡咯化合物。五取代吡咯化合物具有抗肿瘤活性。 |
申请公布号 |
CN106565582A |
申请公布日期 |
2017.04.19 |
申请号 |
CN201610880127.6 |
申请日期 |
2016.10.09 |
申请人 |
浙江大学 |
发明人 |
章国林;赵冬红;竺越;俞永平 |
分类号 |
C07D207/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D207/34(2006.01)I |
代理机构 |
杭州中成专利事务所有限公司 33212 |
代理人 |
金祺 |
主权项 |
五取代吡咯化合物的制备方法,其特征是依次包括以下步骤:1)、将硝基环氧类化合物、胺类化合物、丁炔二酸二酯在溶剂和70~90℃的条件下于封闭容器中进行反应,反应时间为6~10小时;硝基环氧类化合物、胺类化合物、丁炔二酸二酯的摩尔比为1.0:0.95~1.05:1.0~1.1;所述硝基环氧类化合物的结构式为:<img file="FDA0001126840540000011.GIF" wi="302" he="143" />所述Ar为苯基、4‑甲基苯基、4‑氯苯基;所述胺类化合物的结构式为:H<sub>2</sub>N‑R<sup>1</sup>;所述R<sup>1</sup>为丙基、环己基、苯基、苄基、4‑甲基苯基、4‑氟苯基;所述丁炔二酸二酯的结构式为:<img file="FDA0001126840540000012.GIF" wi="324" he="253" />所述R<sup>2</sup>为甲基;2)、步骤1)所得的反应液浓缩,所得浓缩物进行硅胶柱层析,得五取代吡咯化合物;所述五取代吡咯化合物的结构式为:<img file="FDA0001126840540000013.GIF" wi="319" he="287" />所述Ar为苯基、4‑甲基苯基、4‑氯苯基,R<sup>1</sup>为丙基、环己基、苯基、苄基、4‑甲基苯基、4‑氟苯基,R<sup>2</sup>为甲基。 |
地址 |
310058 浙江省杭州市西湖区余杭塘路866号 |