发明名称 |
一种制备匹莫范色林的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种一锅法制备匹莫范色林的方法。该方法以式(II)所示的4‑异丁氧基苄胺或其盐、式(III)所示的羰基化试剂、式(I)所示的N‑(4‑氟苄基)‑1‑甲基哌啶‑4‑胺或其盐为原料,一锅法制备匹莫范色林(化合物IV)。该方法高效、高收率、低成本、且安全环保,宜于工业化生产,有较大应用价值。 |
申请公布号 |
CN106518751A |
申请公布日期 |
2017.03.22 |
申请号 |
CN201510577381.4 |
申请日期 |
2015.09.11 |
申请人 |
江苏先声药业有限公司;南京先声东元制药有限公司 |
发明人 |
苗兴亮;朱溪;张连第 |
分类号 |
C07D211/58(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/58(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一锅法制备式(IV)所示匹莫范色林的方法,其特征在于,以式(II)化合物、式(III)所示的羰基化试剂、式(I)化合物为原料,一锅法制备匹莫范色林(化合物IV),反应方程式如下所示:<img file="FDA0000800343990000011.GIF" wi="1905" he="357" />其中:I为N‑(4‑氟苄基)‑1‑甲基哌啶‑4‑胺或其盐;II为4‑异丁氧基苄胺或其盐;III为羰基化试剂,选自碳酰氯、氯甲酸二氯甲酯、双(三氯甲基)碳酸酯、N,N‑羰基二咪唑、碳酸二甲酯、碳酸二乙酯、对硝基氯甲酸苯酯中的一种或多种。 |
地址 |
210042 江苏省南京市玄武区玄武大道699号-18 |