发明名称 | 法匹拉韦的合成工艺 | ||
摘要 | 本发明涉及法匹拉韦的合成工艺,包括有以下步骤:1)将吡嗪化合物溶于有机试剂I中,加入氧化剂M,进行氮氧化反应,得白色固体物质;2)将所得白色固体物质加入到有机试剂II中进行氯化反应,得淡黄色固体;3)将所得淡黄色固体与干燥的非质子极性溶剂、干燥的氟离子供体试剂,四丁基溴化铵混合均匀,搅拌反应,得淡黄色固体;4)将所得淡黄色固体加入到水中,1,4‑二氧六环和乙酸钠,反应得黄色油状物;5)将所得黄色油状物与浓硫酸混匀,可得目标产物法匹拉韦。本发明的方法涉及的原料简单易得,合成工艺简单,条件温和,经氮氧化、氯化、氟代、水解最终制得6‑氟‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺,具有很好的工业化价值。 | ||
申请公布号 | CN106478528A | 申请公布日期 | 2017.03.08 |
申请号 | CN201610742415.5 | 申请日期 | 2016.08.26 |
申请人 | 武汉工程大学;武汉凯脒医药化工技术有限公司 | 发明人 | 王凯;孙新宇;姚思;杨芳;吴风收;周霁;张秀兰 |
分类号 | C07D241/24(2006.01)I | 主分类号 | C07D241/24(2006.01)I |
代理机构 | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人 | 崔友明 |
主权项 | 法匹拉韦的合成工艺,按下述工艺路线进行:<img file="FDA0001094465890000011.GIF" wi="1766" he="837" />其中,吡嗪化合物中的R为‑CN或‑CONH<sub>2</sub>。 | ||
地址 | 430074 湖北省武汉市洪山区雄楚大街693号 |