一种高光学纯度联苯基丙氨酸及其衍生物的制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种高光学纯度联苯基丙氨酸及其衍生物的制备方法和应用，所述制备方法采用酸性拆分试剂，并通过控制反应pH值制备得到目标化合物。本发明原料简单易得，价格便宜，拆分后得到的产物光学纯度高，解决了现有技术中难以精制得到高光学纯度最终产物的问题。本发明操作简单，安全性高，废水用量少，能量消耗少，可以有效解决药物开发中的EHS问题，适合工业化大生产。

主权项

一种高光学纯度式(Ⅰ)化合物的制备方法，包括如下步骤：在第一溶剂中，式(Ⅱ)化合物在酸性拆分试剂的存在下反应生成酸式盐，然后在第二溶剂中，控制反应液pH值为6.5‑12.5反应生成得到式(Ⅰ)化合物，合成路线如下：其中，R₁选自氢、氘、C_1‑8烷基、C_2‑8链烯基、C_2‑8链炔基、C_3‑8环烷基、3‑8元杂环基、C_5‑10芳基或5‑10元杂芳基，任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、叠氮基、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、环丙基、四氢呋喃基、吗啉基、苯基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、苄氧基、磺酰基、甲磺酰基、异丙磺酰基、对甲苯磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、异丙氧羰基、乙酰基或乙酰氧基取代基所取代，所述杂原子选自O或S；R₂、R₃各自独立的选自氢、氘、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、叠氮基、C_1‑8烷基、C_2‑8链烯基、C_2‑8链炔基、卤取代C_1‑8烷基、C_3‑8环烷基、3‑8元杂环基、C_1‑8烷氧基、C_3‑8环烷氧基、3‑8元杂环基氧基、3‑8元杂环基硫基、C_5‑10芳基、C_5‑10芳基氧基、C_5‑10芳基硫基、5‑10元杂芳基、5‑10元杂芳基氧基、5‑10元杂芳基硫基、C_1‑8烷基磺酰基、C_1‑8烷氧羰基、C_1‑8烷酰基或C_1‑8烷酰氧基；m、n各自独立的选自0、1、2、3、4、5。