新的中氮茚化合物，它们的制备方法以及包含它们的药物组合物

摘要

式(I)化合物，其中R_a、R_b、R_c、R_d、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、X、Y和Het如描述中所定义的。

主权项

式(I)化合物，它们的对映异构体和非对映异构体，以及与可药用酸或碱的加成盐：其中：◆X和Y表示碳原子或氮原子，应当理解的是它们不可能同时表示两个碳原子或两个氮原子，◆基团的Het部分表示由5、6或7个环成员组成的任选取代的芳族或非芳族环，除了X或Y表示的氮之外，其可以包含1至3个独立地选自氧、硫和氮的杂原子，应当理解的是所述的氮可以被氢原子、线性或分支的(C₁‑C₆)烷基或基团‑C(O)‑O‑Alk表示的基团取代，其中Alk是线性或分支的(C₁‑C₆)烷基，其中所述的任选取代的芳族或非芳族环的任选取代基选自线性或分支的(C₁‑C₆)烷基、羟基、NR₁’R₁”和卤素，其中R₁’和R₁”彼此独立地表示氢原子或者线性或分支的(C₁‑C₆)烷基，◆R₁和R₂彼此独立地表示氢原子或者线性或分支的(C₁‑C₆)烷基，或者R₁和R₂与带有它们的氮原子形成由4至7个环成员组成的杂环烷基，除了氮原子之外，其可以包含另外的选自氧、硫、SO₂和NR的杂原子，其中R表示氢原子、线性或分支的(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷基磺酰基、线性或分支的(C₁‑C₆)多卤代烷基或基团‑C(O)‑O‑Alk，其中Alk是线性或分支的(C₁‑C₆)烷基，◆R₃表示线性或分支的(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)炔基、环烷基、(C₄‑C₁₀)环烷基‑(C₁‑C₆)烷基，其中烷基可以是线性的或分支的，芳基或杂芳基，◆R₄表示苯基、嘧啶基、环己基或者线性或分支的(C₁‑C₆)烷基，◆R₅表示氢原子或卤素原子，◆R_a和R_d彼此独立地表示氢原子，◆R_b和R_c彼此独立地表示氢原子、卤素原子、线性或分支的(C₁‑C₆)烷基、线性或分支的(C₁‑C₆)烷氧基、羟基、线性或分支的(C₁‑C₆)多卤代烷基或三氟甲氧基，或者成对(R_b,R_c)的取代基与带有它们的碳原子一起形成由5至7个环成员组成的环，其可以包含1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，应当理解的是所述的氮可以被氢原子、线性或分支的(C₁‑C₆)烷基或基团‑C(O)‑O‑Alk表示的基团取代，其中Alk是线性或分支的(C₁‑C₆)烷基，应当理解的是上文定义的环的一个或多个碳原子可以是氘化的，应当理解的是：‑“芳基”表示苯基、萘基、联苯基或茚基，‑“杂芳基”表示由5至10个环成员组成的任何单环或二环基团，具有至少一个芳族部分并且包含1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，‑“环烷基”表示包含4至10个环成员的任何单环或二环非芳族碳环基团，对于所定义的烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基被1至3个基团取代是可能的，所述的基团选自任选取代的线性或分支的(C₁‑C₆)烷基、(C₃‑C₆)螺环、线性或分支的(C₁‑C₆)烷氧基、(C₁‑C₆)烷基‑S‑、羟基、氧代、硝基、氰基、‑COOR’、NR’R”、线性或分支的(C₁‑C₆)多卤代烷基、三氟甲氧基、(C₁‑C₆)烷基磺酰基或卤素，应当理解的是R’和R”彼此独立地表示氢原子或者线性或分支的(C₁‑C₆)烷基。