| 摘要 |
본 발명은 로바플라틴의 새로운 결정 A, B 및 F뿐만 아니라 이들의 제조 방법 및 이의 약제학적 적용에 관한 것이다. 로바플라틴 결정 A는 220±5℃의 융점 T를 지니며, 로바플라틴 트리하이드레이트를 현탁 결정화 용매에 첨가함으로써 얻어진다. 로바플라틴 결정 B는 230±5℃의 융점 T를 지니며, 로바플라틴 트리하이드레이트에 대한 용매 증발을 수행함으로써 또는 용매를 로바플라틴 디하이드레이트에 첨가하고 실온 증발 또는 용매 제거 결정화를 수행하고 이어서 건조시킴으로써 얻어진다. 로바플라틴 결정 F는 229±5℃의 융점 T를 지니며, 메탄올 또는 에탄올을 로바플라틴 디하이드레이트에 첨가하고, 고형물이 용해될 때까지 실온에서 교반하고, 불용성 물질을 여과해내고, 유기 용매를 서서히 첨가하고, 결정화시키고, 결정을 분리하고, 결정을 건조시킴으로써 얻어진다. 기존의 로바플라틴 및 로바플라틴 트리하이드레이트와 비교하여, 로바플라틴 결정 A, B 및 F는 우수한 안정성 및 용해도를 지니며, 다양한 형태의 약제학적 제제의 제조에 더욱 적합하고, 저장 및 사용에 더욱 적합하고, 암, 예컨대, 유방암, 소세포 폐암, 또는 만성 골수성 백혈병을 치료하기 위해서 더 우수하게 사용될 수 있다. |
