发明名称 氟呐普拉赞关键中间体的制备方法
摘要 本发明涉及一种氟呐普拉赞关键中间体的制备方法,属于氟呐普拉赞中间体的制备技术领域。本发明所述的氟呐普拉赞关键中间体的制备方法,是以5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛化合物Ⅱ为原料,在有机溶媒和碳酸氢铵存在下,与甲胺甲醇溶液进行缩合反应生成中间产物,然后中间产物经催化氢化还原生成1‑[5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑基]‑N‑甲基甲胺化合物Ⅰ粗品,再经过后处理得到化合物Ⅰ精品。本发明工艺稳定,收率高,质量好,操作简单,回收溶剂可连续套用,三废少,生产成本低,适合工业化生产。
申请公布号 CN106380464A 申请公布日期 2017.02.08
申请号 CN201610789874.9 申请日期 2016.08.31
申请人 山东新华制药股份有限公司 发明人 朱连博;孟庆彬;毕娜娜
分类号 C07D401/12(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 代理人 耿霞
主权项 一种氟呐普拉赞关键中间体的制备方法,其特征在于:以5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛化合物Ⅱ为原料,在有机溶媒和碳酸氢铵存在下,与甲胺甲醇溶液进行缩合反应生成中间产物,然后中间产物经催化氢化还原生成1‑[5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑基]‑N‑甲基甲胺化合物Ⅰ粗品,再经过后处理得到化合物Ⅰ精品。
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