发明名称 |
一种碘普罗胺的制备方法及其中间体 |
摘要 |
本发明涉及一种碘普罗胺的制备方法及其中间体,所述方法具体包括由式Ⅱ化合物为起始原料,经酰化反应、内酯化反应、进一步酰化反应、还原反应、碘代反应,再次酰化反应和最终水解反应制备得到式Ⅰ的碘普罗胺。其中引入式Ⅶ化合物和式Ⅴ化合物作为中间体,通过引入所述中间体,避免了bismer副产物的生成,且碘代反应过程中内酯环不易开环脱除,同时引入的所述中间体易于分离纯化。因此,本发明能够以高收率制备高纯度的碘普罗胺。 |
申请公布号 |
CN106366016A |
申请公布日期 |
2017.02.01 |
申请号 |
CN201510435300.7 |
申请日期 |
2015.07.22 |
申请人 |
连云港润众制药有限公司 |
发明人 |
郭猛;胡明通;高大志;王笃政 |
分类号 |
C07C237/46(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07D317/36(2006.01)I;C07D327/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07C237/46(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种碘普罗胺(式Ⅰ化合物的)的制备方法,其特征在于,经过以下步骤:<img file="FDA0000765178210000011.GIF" wi="1680" he="900" />步骤一:式Ⅶ化合物在碱和溶剂存在下与甲氧基乙酰氯发生酰化反应,得到式Ⅷ化合物;式Ⅷ化合物经有机溶剂进一步重结晶获得精制的纯品;步骤二:式Ⅷ化合物在碱和溶剂存在下发生水解反应,得到碘普罗胺。 |
地址 |
222069 江苏省连云港市连云港经济技术开发区大浦工业区金桥路16号 |