| 发明名称 | 一种莫西沙星中间体化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种莫西沙星中间体化合物的制备方法。本发明公开的一种如式B所示的莫西沙星中间体化合物的制备方法，其包含下列步骤：有机惰性溶剂中，在硼氢化锌作用下，将如式A所示的化合物进行如下所示的还原反应。本发明的制备方法能够降低生产成本、提高了生产安全性、减少工业排污，产率高，更适用于工业化生产。<img file="DDA0000456142060000011.GIF" wi="1094" he="313" /> | ||
| 申请公布号 | CN104163820B | 申请公布日期 | 2017.01.25 |
| 申请号 | CN201410015133.6 | 申请日期 | 2014.01.13 |
| 申请人 | 江苏永达药业有限公司;嘉善均衡医药科技有限公司 | 发明人 | 韦元;曹庆华 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人 | 薛琦;王卫彬 |
| 主权项 | 一种如式B所示的莫西沙星中间体化合物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：向500mL三口反应瓶中加入四氢呋喃200mL，冷却至0℃，加入硼氢化钠7.6g，氯化锌13.7g，8‑苄基‑7,9‑二氧代‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷24.4g，然后升温至回流，保温反应15小时，反应完毕，冷却到室温，将反应液加到100mL 2N HCl溶液，过滤，去除固体，滤液减压浓缩，然后向其中加入甲苯200mL和用2N氢氧化钠水溶液调到pH值为10，静置，分去水层，甲苯层用去离子水50mL洗涤一次，用无水硫酸钠搅拌干燥，过滤，滤液减压浓缩至干，然后减压精馏，108～110℃/0.1毫巴，得到8‑苄基‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷20.5g；<img file="FDA0001076141870000011.GIF" wi="1102" he="302" /> | ||
| 地址 | 213033 江苏省常州市新北区春江镇港区北路5号 | ||