| 发明名称 | 3,4,5-三取代-1H-吡唑类化合物及其合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种3,4,5‑三取代‑1<i>H</i>‑吡唑类化合物及其制备方法，该化合物的结构式为：<img file="dest_path_FDA0000656460820000011.GIF" wi="538" he="292" />。其中，R<sub>1</sub>=H,OMe,Cl,Br；R<sub>2</sub>=H,Br；R<sub>3</sub>=<i>o</i>‑MeC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,<i>p</i>‑OMeC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,cyclohexyl,<i>t</i>‑butyl。本发明方法原料易得，成本低廉，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保且反应产率达到70%，非常适合工业生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104447559B | 申请公布日期 | 2017.01.04 |
| 申请号 | CN201410460003.3 | 申请日期 | 2014.09.11 |
| 申请人 | 上海麦克林生化科技有限公司 | 发明人 | 许斌;丁正伟;陈欢欢;刘秉新;谭启涛 |
| 分类号 | C07D231/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 | 代理人 | 陆聪明 |
| 主权项 | 一种3,4,5‑三取代‑1<i>H</i>‑吡唑类化合物的制备方法，该化合物的结构式为：<img file="dest_path_image001.GIF" wi="164" he="86" />其中 R<sub>1</sub> 为 H、OMe、Cl或Br；R<sub>2</sub> 为 H、Br；R<sub>3</sub> 为 <i>o</i> ‑MeC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>、<i>p</i> ‑OMeC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>、环己基或叔丁基；其特征在于该方法具有如下步骤为：将(2‑((反)‑1,3‑二芳基烯丙叉)肼基)亚磷酸二乙酯、羧酸、无水碳酸钾按1 :（1.0~1.5）:（1.0~1.5）的摩尔比分别加入二甲亚砜中，再加入催化剂用量的无水氯化铜，在氧气气氛中于50‑60 <sup>o</sup>C下搅拌反应至原料消失；向体系中加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取产物，有机相经干燥后去除溶剂可得粗产物，进一步分离提纯，即得到相应的3,4,5‑三取代‑1<i>H</i> ‑吡唑类化合物；所述的(2‑((反)‑1,3‑二芳基烯丙叉)肼基)亚磷酸二乙酯的结构式为：<img file="492108dest_path_image002.GIF" wi="165" he="78" />所述的羧酸结构式为：<img file="409248dest_path_image004.GIF" wi="60" he="42" />。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区达尔文路88号10号楼5层 | ||