发明名称 3-酮-4-雄烯-17β羧酸及其甲酯的合成方法
摘要 本发明涉及3‑酮‑4‑雄烯‑17β羧酸及其甲酯合成的方法,所述方法为以廉价的睾丸素原料,经氯代反应,醚化保护,最后利用格氏加成的方法改造雄甾的17位支链合成3‑酮‑4‑雄烯‑17β羧酸及其甲酯,该发明方法新颖,步骤简短,收率高,经济,环保,适合工业化。
申请公布号 CN105017363B 申请公布日期 2016.12.07
申请号 CN201510358116.7 申请日期 2015.06.25
申请人 湖南科瑞生物制药股份有限公司 发明人 左前进;甘红星;谢来宾
分类号 C07J3/00(2006.01)I 主分类号 C07J3/00(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王文君
主权项 一种3‑酮‑4‑雄烯‑17β羧酸的合成方法,其特征在于,反应历程为:<img file="FDA0000977631410000011.GIF" wi="942" he="637" />具体包括以下步骤:(1)在溶剂中,睾丸素与含氯化合物发生氯代反应得化合物04;(2)在溶剂中,化合物04与原甲酸三乙酯发生酸催化醚化反应得化合物05;(3)化合物05与镁发生插入反应得化合物05的格氏试剂,所述化合物05的格氏试剂与二氧化碳发生格氏加成反应,水解后得3‑酮‑4‑雄烯‑17β羧酸。
地址 422900 湖南省邵阳市新邵经济开发区财兴路