发明名称 杂芳基并嘧啶二酮类衍生物及其用途
摘要 本发明提供一种杂芳基并嘧啶二酮类衍生物及其用途,该类杂芳基并嘧啶二酮类衍生物包括具有通式I所示结构的化合物、其药学上可接受的盐或水合物。通过化学合成得到,药理实验证明具有大麻素II型受体CB2的活性配体,可用于制备防治及缓解由CB2受体介导的疾病的药物,所述药物为大麻素CB2受体的激动剂、部分激动剂、反向激动剂或拮抗剂。结构通式I为:<img file="DDA0001043227280000011.GIF" wi="638" he="295" />
申请公布号 CN106167497A 申请公布日期 2016.11.30
申请号 CN201610542182.4 申请日期 2016.07.07
申请人 浙江大学;中国科学院上海药物研究所 发明人 陈建忠;谢欣;钱海燕;陈丽丽;王志龙
分类号 C07D497/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I 主分类号 C07D497/04(2006.01)I
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人 赵杭丽
主权项 一种杂芳基并嘧啶二酮类衍生物及其药学上可接受的盐或水合物,其结构通式I如下:<img file="FDA0001043227260000011.GIF" wi="614" he="295" />其中,X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>各自独立地选自C、N或S;R<sub>1</sub>选自C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>直链烷基;R<sub>2</sub>选自C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>直链或支链烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烃基、带有C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环的烷烃基、芳基、杂芳基、杂环基或金刚烷基;R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>各自独立地选自氢原子、C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基、卤素、芳基;所述卤素为氟、氯、溴或碘;所述芳基非必须地被C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>直链或支链的烃基或烃氧基、卤素取代;所述杂芳基为含有1‑3个选自N、O和S中的相同或不同的杂原子的5‑10元芳香性基团;所述杂环基为含有1‑3个选自N、O和S中的相同或不同的杂原子的4‑10元非芳香性基团。
地址 310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
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