发明名称 作为离子通道调节剂的吡咯并吡嗪-螺环哌啶酰胺
摘要 本发明涉及用作离子通道抑制剂的吡咯并吡嗪‑螺环哌啶酰胺化合物。本发明还提供包括本发明的化合物的可药用组合物及使用该组合物治疗各种病症的方法。
申请公布号 CN106008504A 申请公布日期 2016.10.12
申请号 CN201610319591.8 申请日期 2012.02.02
申请人 沃泰克斯药物股份有限公司 发明人 S·S·哈迪达鲁阿;E·A·卡莱尔;M·T·米勒;V·阿勒穆加姆;J·麦卡特尼;C·安德森;P·D·J·格鲁坦辉斯;L·江
分类号 C07D471/20(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/499(2006.01)I;A61K31/527(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P21/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P27/16(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D471/20(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 李华英
主权项 式I的化合物:<img file="FDA0000988785940000011.GIF" wi="597" he="790" />或其可药用盐,其中,每次出现时独立地:R<sup>1</sup>为H、C1‑C8烷基、C3‑C8环烷基、卤素、CN、NR<sup>8</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、SR<sup>8</sup>、SOR<sup>8</sup>、NR<sup>8</sup>COR<sup>8</sup>、NR<sup>8</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、CON(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、杂环烷基或直链、支链或环状(C1‑C8)‑R<sup>9</sup>,其中至多两个CH<sub>2</sub>单元可以被O、CO、S、SO、SO<sub>2</sub>或NR<sup>8</sup>替代,或两个R<sup>1</sup>结合在一起形成氧代基团,或3至7元稠合环烷基环,或3至7元螺环的环;R<sup>2</sup>为H、C1‑C8烷基、卤素、C1‑C8卤代烷基、CN、OH、SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、SR<sup>8</sup>、SOR<sup>8</sup>、COR<sup>8</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、CON(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>或直链、支链或环状(C1‑C8)‑R<sup>9</sup>,其中至多两个CH<sub>2</sub>单元可以被O、CO、S、SO、SO<sub>2</sub>、CF<sub>2</sub>或NR<sup>8</sup>替代;R<sup>3</sup>为H、C1‑C8烷基、C3‑C8环烷基、CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、COR<sup>8</sup>、COH、CON(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>或直链、支链或环状(C1‑C8)‑R<sup>9</sup>,其中至多两个CH<sub>2</sub>单元可以被O、CO、S、SO、SO<sub>2</sub>或NR<sup>8</sup>替代;R<sup>4</sup>为H、C1‑C8烷基、卤素、C3‑C8环烷基,其中至多两个CH<sub>2</sub>单元可以被O、CO、S、SO、SO<sub>2</sub>或NR<sup>8</sup>替代,或2个R<sup>4</sup>结合在一起形成稠合的3至7元环烷基环;R<sup>8</sup>为H、C1‑C8烷基、CF<sub>3</sub>、C3‑C8环烷基、氟代烷基、芳基、杂芳基或直链、支链或环状(C1‑C8)‑R<sup>9</sup>,其中至多两个CH<sub>2</sub>单元可以被O、CO、S、SO、SO<sub>2</sub>或NR替代,或2个R<sup>8</sup>与它们连接的原子结合在一起形成环;R<sup>9</sup>为H、CF<sub>3</sub>、CO<sub>2</sub>R、OH、芳基、杂芳基、C3‑C8环烷基、杂环烷基、N(R)<sub>2</sub>、NRCOR、CON(R)<sub>2</sub>、CN、卤素或SO<sub>2</sub>R;R为H、C1‑C8烷基、芳基、杂芳基、C3‑C8环烷基或杂环烷基;A为任选取代的杂芳基;m为0至4的整数,包括端值;n为0至3的整数,包括端值;以及o为0至4的整数,包括端值。
地址 美国马萨诸塞