咪唑烷酮和噻唑烷酮类化合物、其制备方法及其在制药中的用途

摘要

本发明公开了如式I或式II所示的咪唑烷酮与噻唑烷酮类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及在制药中的用途，尤其是在抗肿瘤中的应用。药效学实验结果表明，本发明式I和式II化合物具有显著的抗肿瘤作用，因而本发明化合物可以用于制备预防或治疗肿瘤相关疾病的药物。

主权项

咪唑烷酮或噻唑烷酮类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述化合物如式I或II化合物表示：其中：X为NH或S；R₁、R₂、R₄、R₅选自氢、1～6个碳的直链或支链烷基、1‑5个碳的直链或支链烷氧基、3～6个碳的环烷基、卤素、硝基、腈基、羟基或氨基；R₃选自氢、1～6个碳的直链或支链烷基、苄基、Y取代苄基、1～3个碳的烷基芳香基或1～3个碳的羟基取代烷基；R₆、R₇选自氢、1～6个碳的直链或支链烷基、3～6个碳的环烷基、2～3个碳的烷基羟基、2～3个碳的烷基氨基、2～3个碳的烷基环氨基、苄基、Y取代苄基、芳香基、Y取代芳香基、2～3个碳的烷基氨基酸或烷基氨基酸酯；R₈选自1～6个碳的直链或支链烷基、3～6个碳的环烷基、苄基、Y取代苄基、芳香基或Y取代芳香基；n为2或3的整数；如上所述的烷基羟基和烷基环氨基结构分别如下所示：其中n₁、n₂、n₃为1‑3的整数，Z取自O、NH或各种烷基取代的氨基；如上所述的烷基氨基酸、烷基氨基酸酯结构如下：其中，R₉、R₁₀、R₁₁选自氢、1～6个碳的直链或支链烷基或芳香基；如上所述的卤素包括氟、氯、溴或碘；如上所述的Y为氟、氯、溴、碘、1～4个碳的烷基；Y为任意位置的单取代或多取代，可相同也可不同；如上所述的芳香基是苯基或各类型的苯环的衍生物或各种芳杂环化合物。