| 发明名称 | 一种利伐沙班中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种利伐沙班中间体4‑(4‑亚硝基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法，包括以下步骤：(1)在催化剂、碱的条件下卤代苯(Ⅰ)和一羟乙基胺反应生成N‑羟乙基苯胺(Ⅱ)，然后与亚硝酸或亚硝酸盐反应生成4‑亚硝基‑N‑羟乙基苯胺(Ⅲ)，将Ⅲ与氯乙酰氯反应生成4‑(4‑亚硝基苯基)‑3‑吗啉酮(Ⅳ)。本发明提供的利伐沙班中间体合成方法所需原料及试剂价廉易得，收率高，成本低；反应条件温和；三废相对较少；产品质量可靠稳定，整个工艺非常适合工业生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104478820B | 申请公布日期 | 2016.08.31 |
| 申请号 | CN201410805459.9 | 申请日期 | 2014.12.22 |
| 申请人 | 杭州瀚康生物医药科技有限公司 | 发明人 | 熊轶;钟智奎;林伟康;伍立靖 |
| 分类号 | C07D265/32(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D265/32(2006.01)I |
| 代理机构 | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人 | 徐飞虎;徐关寿 |
| 主权项 | 一种制备利伐沙班中间体的生产方法，包括如下步骤：<img file="FDA0000996491460000011.GIF" wi="1678" he="247" />(1)在催化剂、碱的条件下卤代苯(Ⅰ)和一羟乙基胺反应生成N‑羟乙基苯胺(Ⅱ)；(2)N‑羟乙基苯胺(Ⅱ)与亚硝酸或亚硝酸盐反应生成4‑亚硝基‑N‑羟乙基苯胺(Ⅲ)；(3)4‑亚硝基‑N‑羟乙基苯胺(Ⅲ)与氯乙酰氯反应生成4‑(4‑亚硝基苯基)‑3‑吗啉酮(Ⅳ)。 | ||
| 地址 | 311400 浙江省杭州市富阳市银湖街道高科路198号511室 | ||