| 摘要 |
본원에는 화학식 A, B, C, D, 및 E의 화합물, 그의 제약상 허용되는 염, 4급 아민 염, 및 N-옥시드, 및 그의 제약 조성물이 제공된다.화학식 A, B, C, D, 및 E의 화합물은 혈관신생 및 CDK8 및/또는 CDK19 키나제 활성과 관련된 병태를 포함하나, 그에 제한되지는 않는, 다종다양한 병태를 치료하기 위한 치료제로서 유용한 것으로 간주된다. 추가로, 세포에서, CDK8 및/또는 CDK19 키나제 활성을 억제하는 방법, β-카테닌 경로를 조정하는 방법, STAT1 활성을 조정하는 방법, TGFβ/BMP 경로를 조정하는 방법, HIF-1-알파 활성을 조정하는 방법, 및 화학식 A, B, C, D, 및 E의 화합물을 사용하여, 아폽토시스를 유도하는 BIM 발현을 증가시키는 방법이 제공된다. 추가로, CDK8 및 CDK19 점 돌연변이체 및 그의 사용방법이 제공된다. |
