含酰脲结构单元的-5-氰基嘧啶衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于药物化学领域，公开了一类具有抗肿瘤活性的含酰脲结构单元的‑5‑氰基嘧啶衍生物、其制备方法及在药物研发中的用途。本发明以三组分一锅法构筑嘧啶母核，运用药物化学拼合原理将具有抗肿瘤的活性片段酰脲结构引入到母核，得到本系列化合物的基本骨架，又经氯代及胺化等反应制备了一系列含酰脲结构单元的‑5‑氰基嘧啶衍生物。本发明化合物通式如Ⅰ所示。体外抗肿瘤活性评价结果证明，该类化合物对多种肿瘤细胞EC‑109、MCF‑7、MGC‑803、B16‑F10具有明显的抑制和杀伤作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备抗肿瘤药物。

主权项

含酰脲结构单元的‑5‑氰基嘧啶衍生物，特征在于，具有通式Ⅰ所述结构：通式Ⅰ中X为C或N；R₁为不同位置单取代的氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基或异丙基中的任意一种；R₂为氢、不同位置单取代的氯、甲基、异丙基任意一种或R₂为3,4,5‑三甲氧基或3,4‑二氟。