| 发明名称 |
咔啉羧酸类似物,其合成,纳米结构,抗肿瘤活性和应用 |
| 摘要 |
本发明公开了通式I的14种1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯，公开了它们的制备方法，公开了它们的纳米结构、公开了它们对A549，HL60，S180，SW480和HT-29五株肿瘤细胞增殖的抑制活性，公开了它们对荷S180小鼠的肿瘤生长的抑制作用，公开了它们对小鼠的二甲苯炎症模型的抗炎作用。公开了它们与小牛胸腺DNA作用的光谱学特征；结果表明本发明的14种1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯具有优秀的抗肿瘤活性，因而具有作为抗肿瘤药物的临床应用前景。<img file="DSB0000118946090000011.GIF" wi="603" he="448" /> |
| 申请公布号 |
CN104211700B |
申请公布日期 |
2016.08.10 |
| 申请号 |
CN201310225687.4 |
申请日期 |
2013.06.05 |
| 申请人 |
首都医科大学 |
发明人 |
赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;于蕴涵 |
| 分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;B82Y5/00(2011.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
通式I的14种1‑(5，5‑二甲基‑1，3‑二氧六环‑2基甲基)‑β‑咔啉‑3‑甲酰氨基酸苄酯，式中AA为Gly，L‑Ala，L‑Asp，L‑Glu，L‑Phe，L‑Ile，L‑Lys，L‑Leu，L‑Met，L‑Ser，L‑Thr，L‑Val，L‑Trp，L‑Tyr残基，<img file="FSB0000149006910000011.GIF" wi="655" he="472" /> |
| 地址 |
100069 北京市丰台区右安门外西头条10号 |
