具有肿瘤近红外荧光显像功能的载药ATP敏感脂质体及其制备方法

摘要

本发明所述具有肿瘤近红外荧光显像和治疗作用的ATP敏感脂质体，为将载有阿霉素的ATP敏感核苷酸双链封装在偶联有肿瘤靶向多肽的脂质双分子层膜内形成的纳米囊泡，所述ATP敏感核苷酸双链由偶联荧光染料的ATP敏感核苷酸单链和偶联荧光淬灭剂的ATP敏感核苷酸互补单链根据碱基互补配对原则自组装形成，所述偶联有肿瘤靶向多肽的脂质双分子层膜由肿瘤靶向多肽偶联的聚乙二醇化磷脂酰乙醇胺、磷脂和胆固醇组成。本发明还提供了上述脂质体的制备方法。该脂质体兼具主动瘤靶向性、ATP敏感的荧光发射和药物释放开关和体内长循环功能，实现将肿瘤近红外荧光显像肿瘤诊断和肿瘤治疗结合在同一脂质体上，且制备工艺简单易操作。

主权项

具有肿瘤近红外荧光显像和治疗作用的ATP敏感脂质体，其特征在于所述ATP敏感荧光探针脂质体为将载有阿霉素的ATP敏感核苷酸双链封装在偶联有肿瘤靶向多肽的脂质双分子层膜内形成的纳米囊泡，所述ATP敏感核苷酸双链由偶联荧光染料的ATP敏感核苷酸单链和偶联荧光淬灭剂的ATP敏感核苷酸互补单链根据碱基互补配对原则自组装形成，所述偶联有肿瘤靶向多肽的脂质双分子层膜由肿瘤靶向多肽偶联的聚乙二醇化磷脂酰乙醇胺、磷脂和胆固醇组成，肿肿瘤靶向多肽偶联的聚二醇化磷脂酰乙醇胺、磷脂、胆固醇的摩尔比为(2～8)：(42～78)：(20～50)。