发明名称 一种(1S)-1-苯基-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉甲酸酯的制备方法
摘要 本发明提供了(1S)-1-苯基-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉甲酸丙酯(式I化合物)的制备方法,将((1S)-1-苯基-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉(式II化合物),在有机溶剂中,与二氧化碳、烷基化试剂R-LG反应,制备得到,其反应式如下:<img file="DDA00002330064000011.GIF" wi="1115" he="271" />式II                式I其中,R为脂肪烷基或者取代的脂肪烷基;LG为离去基团。本发明方法利于环保,成本低,操作简便,收率较高,杂质控制容易,无需使用催化剂、能够很容易地实现工业化生产,有较大的应用价值。
申请公布号 CN103787969B 申请公布日期 2016.07.06
申请号 CN201210425678.5 申请日期 2012.10.30
申请人 上海京新生物医药有限公司;上虞京新药业有限公司 发明人 黄悦;郑飞
分类号 C07D217/06(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I 主分类号 C07D217/06(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 王巍
主权项 一种(1S)‑1‑苯基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑异喹啉甲酸酯的制备方法,其特征在于,该方法将((1S)‑1‑苯基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑异喹啉式II化合物,在有机溶剂中,与二氧化碳、烷基化试剂反应制备得到,其反应式如下:<img file="FDA0000957748880000011.GIF" wi="1118" he="376" />其中,R‑LG为烷基化试剂;所述R为C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的脂肪烷基基团;LG基团为Cl、Br或I;所述有机溶剂为非质子极性溶剂。
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