发明名称 具有抗肿瘤活性的乙炔衍生物
摘要 本发明涉及具有通式I的芳香环二取代乙炔衍生物,包含该化合物的药物组合物,以及该化合物和药物组合物用于治疗和/或预防肿瘤的用途,其中A、B、T、M、Ra、Rb、Rt、m、n和p如本文所定义。<img file="DDA00003200279100011.GIF" wi="734" he="710" />
申请公布号 CN103420977B 申请公布日期 2016.06.22
申请号 CN201310182747.9 申请日期 2013.05.16
申请人 上海医药集团股份有限公司 发明人 万惠新;李春丽;石辰;刘海燕;李萍;夏广新;韩雅男
分类号 C07D401/06(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/06(2006.01)I
代理机构 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人 张福根;吴小瑛
主权项 具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000953807810000011.GIF" wi="731" he="741" />其中:环A为吡啶基,且乙炔基部分与L部分在环A上呈间位取代;m为环A上取代基Ra的数目,且m为1;Ra选自C<sub>1‑6</sub>烷基、卤代C<sub>1‑6</sub>烷基;环T选自以下结构:<img file="FDA0000953807810000012.GIF" wi="1445" he="310" />并且p为环T上取代基Rt的数目,且p为0或1;p个Rt各自独立地选自卤素、包含1至3个选自氮、氧的杂原子的稳定的4元至8元杂环基、包含1至4个氮原子的稳定的5元至9元杂芳基,且所述杂环基、杂芳基任选地被一个或多个选自C<sub>1‑6</sub>烷基的基团取代;环B为苯基;n为环B上取代基Rb的数目,且n为2;n个Rb各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基,且所述烷基任选地被一个或多个选自卤素、‑R<sub>4</sub>的基团取代,各R<sub>4</sub>独立地选自包含1至3个氮原子的稳定的4元至11元杂环基,且各R<sub>4</sub>任选地被一个或多个选自C<sub>1‑6</sub>烷基的基团取代;L为选自‑CONR<sub>1</sub>‑或者‑NR<sub>1</sub>CO‑的连接基团,其中R<sub>1</sub>为H原子。
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