| 发明名称 | 丙氨酸衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备式(Ⅰ)所示丙氨酸衍生物的方法，该丙氨酸衍生物可作为阿片受体调节剂的合成中间体，例如艾沙度林的合成中间体。本发明方法以便宜易得的手性酪氨酸为初始原料，提供了一条全新的制备丙氨酸衍生物的合成路线，整个反应路线总收率高、成本低、反应条件温和、操作简单安全，适合大规模工业化生产。<img file="DDA0000959118930000011.GIF" wi="526" he="340" /> | ||
| 申请公布号 | CN105693554A | 申请公布日期 | 2016.06.22 |
| 申请号 | CN201610209917.1 | 申请日期 | 2016.04.06 |
| 申请人 | 成都伊诺达博医药科技有限公司 | 发明人 | 付清泉;张菊华;林强;唐敏;张俊;赵茂先 |
| 分类号 | C07C269/06(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I | 主分类号 | C07C269/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人 | 李高峡 |
| 主权项 | 一种制备式(Ⅰ)化合物的方法，包括其外消旋混合体或者手性化合物：<img file="FDA0000959118910000011.GIF" wi="525" he="342" />其中，Boc表示叔丁氧羰基；R<sub>1</sub>选自C1～C4烷基；C*表示手性碳原子；所述方法包括下述步骤：(1)<img file="FDA0000959118910000012.GIF" wi="1141" he="334" />以式(A)化合物为原料得到式(B)化合物；其中，R<sub>2</sub>选自C1～C4烷基；(2)<img file="FDA0000959118910000013.GIF" wi="1114" he="335" />将式(B)化合物的氨基用Boc保护，得到式(C)化合物；(3)<img file="FDA0000959118910000014.GIF" wi="1211" he="343" />以式(C)化合物为原料制备得到式(E)化合物；(4)<img file="FDA0000959118910000021.GIF" wi="1392" he="343" />将式(E)化合物与不低于其2倍摩尔量的X‑R<sub>1</sub>单卤代烷烃进行傅‑克烷基化反应，得到式(F)化合物；其中，X表示卤原子；(5)<img file="FDA0000959118910000022.GIF" wi="1262" he="359" />在碱存在的条件下，将式(F)化合物的氨基以Boc保护，得到式(G)化合物；(6)<img file="FDA0000959118910000023.GIF" wi="1244" he="359" />在无机碱和氧化剂存在的条件下，以式(G)化合物为原料制备得到式(Ⅰ)化合物。 | ||
| 地址 | 610000 四川省成都市高新区冯家湾工业园科园南路88号 | ||