一种西他沙星的合成方法

摘要

本发明属于有机合成领域，涉及一种西他沙星的合成方法。与现有技术相比，本发明的技术方案所得西他沙星产率高，SSR、RRS及RSR异构体含量低，可直接进行制剂生产。

主权项

一种西他沙星的制备方法，其特征在于，包含步骤如下：1）向反应容器中加入三氟乙酸、三氯甲烷，降温至0～5℃，加入原料I的苯甲醚溶液，控温0℃～5℃，搅拌0.5‑2h，升温至25～30℃，搅拌0.5‑1h，减压浓缩至干，残留物中加入碱液调节pH至11‑12，用有机溶剂萃取，取有机层；水相继续用盐酸调节pH至6.5‑7.5，用相同有机溶剂萃取，取有机相；合并有机层，无水硫酸钠干燥，抽滤，减压蒸馏滤液得西他沙星粗品；2）向步骤1）中所得西他沙星粗品中加入水、氨水、乙醇加热至溶解，减压蒸馏出10‑50%体积的溶剂，降温至室温，搅拌析晶，抽滤，水洗滤饼，减压干燥得西他沙星。