作为脯氨酰羟化酶抑制剂的苯并咪唑

摘要

本发明涉及下式所示的苯并咪唑化合物，以及其对映体、非对映体、外消旋化合物和可药用盐。本发明的化合物可用于供治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病状态、障碍和病症的组合物和方法中。

主权项

式(I)所示的具有PHD抑制剂活性的化合物：其中：n为2‑4每个R¹独立选自H，卤素，‑C_1‑4烷基，‑C_3‑8环烷基‑C_1‑4全卤烷基，三氟C_1‑4烷氧基，‑OH，‑NO₂，‑CN，CO₂H，‑OC_1‑4烷基，‑SC_1‑4烷基，‑S(C_1‑4烷基)‑R^c，‑S(O)₂(C_1‑4烷基)‑R^c，‑S(O)‑C_1‑4烷基，‑SO₂‑C_1‑4烷基，‑S‑R^c，‑S(O)‑R^c，‑SO₂‑R^c，‑SO₂‑NH‑R^c，‑O‑R^c，‑CH₂‑O‑R^c，‑C(O)NH‑R^c，‑NR^aR^b，任选被R^d取代的苄氧基，任选被R^d取代的苯基或单环杂芳基，任选含有一个或多个O、S或N的‑C_3‑8环烷基，其中所述‑C_3‑8环烷基任选被R^d取代，且两个相邻的R¹基团可连接形成任选含有一个或多个O、S或N的任选取代的3‑8元环；R^a和R^b各自独立为H、C_1‑4烷基、‑C(O)C_1‑4烷基、‑C(O)‑R^c、‑C(O)CH₂‑R^e、C_1‑4烷基‑R^e、‑SO₂‑R^c、‑SO₂‑C_1‑4烷基、任选被R^d取代的苯基、任选被R^d取代的苄基或任选被R^d取代的单环杂芳基环；或者R^a和R^b可与它们所连接的氮一起形成任选含有一个或多个杂原子的任选取代的单环杂环烷基环；R^c为‑C_3‑8环烷基、任选被R^d取代的苯基、任选被R^d取代的苄基或任选被R^d取代的单环杂芳基环；R^d独立为‑H、卤素、‑OH、‑C_1‑4烷基或‑C_1‑4全卤烷基、三氟C_1‑4烷氧基、‑OC_1‑4烷基、‑O‑苯基或‑O‑苄基；R^e为任选含有一个或多个O、S或N的‑C_3‑8杂环烷基；R²和R³均为H、‑CF₃或C_1‑3烷基；每个Z为C或N，前提条件是至多两个Z可同时为N；以及它们的对映体、非对映体、外消旋体和可药用盐。