不饱和脂肪酸-抗肿瘤药物偶联物自组装纳米系统及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种不饱和脂肪酸-抗肿瘤药物偶联物的自组装纳米系统及其制备方法和应用：(1)利用不饱和脂肪酸-抗肿瘤药物偶联物在水中均可自组装形成球形，粒径均一，稳定性良好的纳米粒。(2)制备过程中任选地添加两亲性高分子材料如DSPE-PEG后，可进一步降低自组装形成的纳米粒的粒径，并进一步增强其稳定性。本发明提供的不饱和脂肪酸-抗肿瘤药物偶联物的自组装纳米系统自组装纳米系统制备方法简单，易于工业化生产，同时具有载药量高，稳定性强，安全性好等优点，并且体外肿瘤细胞生长抑制实验证明其对多种肿瘤细胞均具有良好的抗肿瘤效果。

主权项

一种不饱和脂肪酸‑抗肿瘤药物偶联物的自组装纳米系统，所述纳米系统包括不饱和脂肪酸‑抗肿瘤药物偶联物、含水溶液和任选含有的两亲性高分子材料；所述的不饱和脂肪酸‑抗肿瘤药物偶联物为不饱和脂肪酸与抗肿瘤药物偶联形成的化合物；所述抗肿瘤药物选自紫衫烷类、喜树碱类、长春碱类、抗生素类、核苷类和铂类抗肿瘤药物；所述的不饱和脂肪酸具有如下结构：C_nH_2n‑1COOH或C_nH_2n‑3COOH或C_nH_2n‑5COOH或C_nH_2n‑7COOH或C_nH_2n‑9COOH或C_nH_2n‑11COOH，其中n为1‑29的整数；所述的两亲性高分子材料包括DSPE‑PEG、PLGA‑PEG、聚氧乙烯蓖麻油、吐温类和卵磷脂中的一种或多种。