一种硼替佐米的精制方法

摘要

本发明属药物合成领域，涉及一种药物化合物硼替佐米的精制方法，将硼替佐米粗品加水调pH值为碱性溶解，通过有机溶剂洗涤除去水溶解性差的杂质；将水层加入有机溶剂调酸，除去酸性条件下水溶性的杂质，有机层料液浓缩后通过加入有机溶剂、助溶剂及脱色剂析晶得高纯度的硼替佐米，本发明具有操作简便，除杂效果显著的优点，收率80%以上，纯度大于99.85%(HPLC检测)。

主权项

一种硼替佐米粗品的精制方法，操作步骤如下：将硼替佐米粗品加入纯水后用碱液调pH为8～11，搅拌溶解，有机溶剂A洗涤水层，将水层加有机溶剂B后用酸调pH为4～6，搅拌静置分液、将有机层干燥，浓缩后加有机溶剂B和助溶剂搅拌溶解，活性炭脱色，抽滤静置‑10℃～20℃析晶得纯净的硼替佐米；其中有机溶剂A为异丙醚、叔丁基甲醚、乙酸异丙酯、正己烷和正庚烷中的一种或多种；有机溶剂B为二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯和乙酸异丙酯中的一种或多种；助溶剂为甲醇、乙醇和乙腈中的一种或多种。