| 发明名称 | 新型神经激肽1受体拮抗剂化合物II | ||
| 摘要 | 本发明涉及以式A表示的新型NK1受体拮抗剂，其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自由以下组成的组：(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)卤代烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、CD<sub>3</sub>或卤素；R<sub>3</sub>选自由以下组成的组：氢、(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)卤代烷基和(C<sub>1-4</sub>)羟烷基；R<sub>4</sub>选自由以下组成的组：苯基、5-元杂芳基和6-元杂芳基；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自由以下组成的组：氢、(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)羟烷基和(C<sub>1-4</sub>)卤代烷基且X和Y独立地选自由以下组成的组：CH和N。本发明此外涉及用于制备所述化合物的中间体、其在疗法中的用途、以及包含所述化合物的药物组合物。<img file="DDA0000945429480000011.GIF" wi="976" he="309" /> | ||
| 申请公布号 | CN105579456A | 申请公布日期 | 2016.05.11 |
| 申请号 | CN201480051822.0 | 申请日期 | 2014.08.15 |
| 申请人 | 利奥制药有限公司 | 发明人 | H·布拉德;J·费尔丁;周鼎;蔡振伟;M·D·瑟伦森 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 隋晓平;黄革生 |
| 主权项 | 通式A的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：<img file="FDA0000945429460000011.GIF" wi="755" he="439" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自：(C<sub>1‑4</sub>)烷基、(C<sub>1‑4</sub>)卤代烷基、(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基、CD<sub>3</sub>或卤素；R<sub>3</sub>选自：氢、(C<sub>1‑4</sub>)烷基、(C<sub>1‑4</sub>)卤代烷基和(C<sub>1‑4</sub>)羟烷基；R<sub>4</sub>选自：苯基、5‑元杂芳基和6‑元杂芳基，所述苯基和6‑元杂芳基被一个或多个独立地选自R<sub>7</sub>的取代基取代，且所述5‑元杂芳基任选地被一个或多个独立地选自R<sub>7</sub>的取代基取代；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自：氢、(C<sub>1‑4</sub>)烷基、(C<sub>1‑4</sub>)羟烷基和(C<sub>1‑4</sub>)卤代烷基；R<sub>7</sub>选自：卤素、羟基、(C<sub>1‑4</sub>)烷基、(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基、芳氧基、芳基(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基、氰基、(C<sub>1‑4</sub>)卤代烷基或(C<sub>1‑4</sub>)羟烷基，其中两个相邻的(C<sub>1‑4</sub>)烷基与它们所连接的苯基、5‑元杂芳基或6‑元杂芳基一起，可任选地形成4‑7元脂族环；X和Y独立地选自：CH和N；条件是当X和Y两者均为CH时，R<sub>4</sub>不是2‑甲基苯基。 | ||
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 | ||