制备(1r,4r)-6’-氟-(N,N-二甲基-和N-甲基)-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺的方法

摘要

本发明涉及制备(1r,4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡喃并[3,4b]吲哚]-4-胺和(1r,4r)-6'-氟-N-甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡喃并[3,4b]吲哚]-4-胺或其生理学上可接受的酸加成盐的方法。

主权项

制备任选以其生理学上可接受的酸加成盐形式的式(I)化合物的方法，(I)，其中R¹代表H或CH₃，其包括使式(a‑1)化合物与式(a‑2)化合物，在每种情况下任选以酸加成盐形式，在存在作为促进剂的至少一种单质子酸或双质子酸的情况下在作为反应介质的至少一种碳酸中反应以形成式(I)化合物的步骤(a)，(a‑1)，             (a‑2)其中式(a‑2)化合物的基团R²和R³一起表示=O，或与连接它们的碳原子一起形成选自和的环状部分，其中R⁴和R⁵在每种情况下彼此独立地代表0、1、2、3或4个选自H和CH₃的取代基，式(I)化合物中的R¹具有上文定义的含义。