多肽的酶促偶联

摘要

本申请涉及特别是用药物对免疫球蛋白进行酶促功能化的方法。本文还公开了连接试剂、功能化抗体、医药组合物以及治疗疾病和/或病状的方法。

主权项

一种使疏水性、高分子量或带电有机化合物偶联至抗体的方法，其包括以下步骤：a)提供包含接受体谷氨酰胺残基的抗体或抗体片段；b)使所述抗体与包含伯胺的连接试剂和所关注的部分(Z)反应，其中(Z)为疏水性化合物、带电有机化合物和/或具有至少500、700或800g/mol的分子量的有机化合物，在TGase存在下，在足以获得包含经由所述连接试剂连接至所述所关注的部分(Z)的接受体谷氨酰胺的抗体的条件下进行，其中所述反应混合物不含有机溶剂或含有小于10％(v/v)，任选地进一步小于5％、4％、3％或2％(v/v)的有机溶剂。