可作为钠依赖性葡萄糖转运子（ＳＧＬＴ）抑制剂之化合物之制备方法

摘要

明系针对会对存在于肠道或肾脏中的钠依赖性葡萄糖转运子(sodium-dependent glucose transporter,SGLT)具有抑制活性之化合物制备的新方法。

主权项

一种制备化学式(I)化合物的方法，

其中A环及B环系下列之一：(1)A环系视需要被取代的未饱和单环杂环，B环系视需要被取代的未饱和单环杂环、视需要被取代的未饱和稠合杂双环或视需要被取代的苯环；或(2)A环系视需要被取代的苯环，B环系视需要被取代的未饱和单环杂环、或视需要被取代的未饱和稠合杂双环且其中Y连接至稠合杂双环的杂环上；或(3)A环系视需要被取代的未饱和稠合杂双环，其中糖部份体X-(糖)及部份体-Y-(B环)均位在同个稠合杂双环的杂环上，B环系视需要被取代的未饱和单环杂环、视需要被取代的未饱和稠合杂双环或视需要被取代的苯环；X系碳原子；Y系-(CH2)n-；其中n系1或2；但条件是在A环中，X为未饱和键的一部分；或其制药上可接受之盐类或溶剂合物；其包含

将其中Q0为溴基或碘基的化学式(X)化合物与双(C1-4烷基)镁及氯化锂的复合物或C1-4烷基氯化镁及氯化锂的复合物或C1-4烷基溴化镁及氯化锂的复合物进行反应；在有机溶剂或其混合物中；温度范围从约环境温度到约-78℃；以产出对应的化学式(XI)化合物，其中Q1系对应的MgCl或MgBr；

将化学式(XI)化合物与化学式(XII)化合物进行反应，其中Z为氧保护基；在有机溶剂或其混合物中；从约环境温度到约-78℃之温度范围内；以产出对应的化学式(XIII)化合物，

将化学式(XIII)化合物进行反应，以产出对应的化学式(I)化合物。