发明名称 用于抑制酪胺酸激酶活性之新颖稠合嘧啶衍生物
摘要 明系有关于对于酪胺酸激酶具有抑制性活性之一种新颖的稠合嘧啶衍生物,及有关于一种包含该稠合嘧啶衍生物作为一有效成分之用于预防或治疗癌症、肿瘤、发炎性疾病、自体免疫疾病或免疫媒介性疾病之药学组成物。
申请公布号 TWI528962 申请公布日期 2016.04.11
申请号 TW100121796 申请日期 2011.06.22
申请人 百灵佳殷格翰国际股份有限公司 发明人 车美英;姜锡宗;金美罗;李珠娟;全智映;赵明纪;郭垠周;李光玉;河泰曦;徐贵贤;金孟燮
分类号 A61K31/519(2006.01);C07D491/048(2006.01);C07D495/04(2006.01);A61P37/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 A61K31/519(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文
主权项 一种具化学式(I)之化合物或其药学上可接受的一盐类: 其中,W系硫;X系氧、NH、硫、SO或SO2;Y系氢原子、卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基;A与B各独立为氢原子、卤素原子或二(C1-6烷基)胺基甲基;Z系具有选自由下列所组成之群组的一或多个取代基之芳基或杂芳基:氢原子、卤素原子、羟基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷氧基羰基、胺基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、胺甲醯基、C1-6烷基胺甲醯基、二(C1-6烷基)胺甲醯基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷基胺甲醯基、胺磺醯基、C1-6烷基胺磺醯基、二(C1-6烷基)胺磺醯基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷基胺磺醯基、C1-6烷基磺醯基、C1-6烷基亚磺醯基、二(C1-6烷基)膦醯基、羟基C1-6烷基、羟基羰基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基磺醯基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺醯基C1-6烷基、二(C1-6 烷基)膦醯基C1-6烷基、羟基C2-6烷氧基、C1-6烷氧基C2-6烷氧基、胺基C1-6烷基、C1-6烷基胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基乙醯基、胺基C2-6烷氧基、C1-6烷基胺基C2-6烷氧基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷氧基、羟基C2-6烷基胺基、C1-6烷氧基C2-6烷基胺基、胺基C2-6烷基胺基、C1-6烷基胺基C2-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷基胺基、杂芳基、杂环、杂环氧基、杂环硫代基、杂环亚磺醯基、杂环磺醯基、杂环胺磺醯基、杂环C1-6烷基、杂环C1-6烷氧基、杂环胺基、杂环C1-6烷基胺基、杂环胺基C1-6烷基、杂环羰基、杂环C1-6烷基羰基、杂环羰基C1-6烷基、杂环C1-6烷基硫代基、杂环C1-6烷基亚磺醯基、杂环C1-6烷基磺醯基、杂环胺基羰基、杂环C1-6烷基胺基羰基、杂环胺基羰基C1-6烷基、杂环甲醯胺基及杂环C1-6烷基甲醯胺基;芳基系指一种C6-12环状或双环芳环;杂芳基系各独立地指具有一或多个氮、氧或硫之一种5至12员的环状或双环芳族杂环;杂环系各独立地指一种具有一或多个氮、氧、硫、SO或SO2之饱和或部分不饱和的3至12员环状或双环杂环,其中形成该杂环的一个碳原子系选择性地具有选自由C1-6烷基、羟基、羟基C1-6烷基、羟基羰基、C1-6烷氧基、胺基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基羰基、杂环、杂环C1-6烷基及杂芳基所组成之群组之一或多个取代基,及 其中在该杂环选择性地包含一个氮原子之前提下,该氮原子选择性地具有选自由氢原子、C1-6烷基、单卤C1-6烷基、二卤C1-6烷基、三卤C1-6烷基、C3-6环烷基、羟基C2-6烷基、C1-6烷氧基C2-6烷基、C1-6烷基羰基、羟基C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、胺甲醯基、C1-6烷基胺甲醯基、二(C1-6烷基)胺甲醯基、胺磺醯基、C1-6烷基胺磺醯基、二(C1-6烷基)胺磺醯基、C1-6烷基磺醯基、胺基C2-6烷基、C1-6烷基胺基C2-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基羰基、杂环、杂环氧基、杂环硫代基、杂环亚磺醯基、杂环磺醯基、杂环C1-6烷基、杂环羰基、杂环C1-6烷基羰基、杂环C1-6烷基亚磺醯基及杂环C1-6烷基磺醯基所组成之群组之一或多个取代基(其中当该氮原子形成三级胺时,其选择性地为一种N-氧化物之形式);及选择性地,该C1-6烷基系部分不饱和或具有一个C3-6环烷基基团,及杂环中的一个碳原子系以一羰基形式存在。
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