用于在活体中递送RNAi触发子至肿瘤细胞的聚偶联物

摘要

本发明关于用于在活体中递送RNA干扰(RNAi)触发子至整联蛋白阳性肿瘤细胞的组合物。该组合物包含RGD配体靶向的经酶可裂解的二肽-酰胺基苄基-碳酸酯掩蔽剂可逆修饰的两亲性膜活性多胺。修饰掩蔽该聚合物的膜活性，同时可逆性提供生理反应性。该可逆修饰的多胺(动力学聚偶联物或偶联物)进一步共价连接至RNAi触发子。

主权项

一种用于在活体中递送RNAi触发子至整联蛋白阳性肿瘤细胞的化合物，其包含由以下表示的结构：R‑A¹A²‑酰胺基苄基‑胺基甲酸酯‑P其中，R包含RGD配体，A¹是疏水性氨基酸，A²是经由酰胺键连接至A¹的亲水性不带电氨基酸，其中该亲水性不带电氨基酸于中性pH下不带电，且P包含膜活性多胺。