发明名称 吡唑并吡咯烷衍生物及其在治疗疾病中的用途
摘要 本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐;本发明化合物的生产方法及其治疗用途。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品以及药物组合物。<img file="DDA0000913754460000011.GIF" wi="358" he="517" />
申请公布号 CN105408335A 申请公布日期 2016.03.16
申请号 CN201480042021.8 申请日期 2014.05.26
申请人 诺华股份有限公司 发明人 J·布兰克;V·博尔达斯;S·科泰斯塔;V·瓜格纳诺;H·鲁伊格尔;A·沃佩尔
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 安佩东;黄革生
主权项 式(I)化合物或其可药用盐,<img file="FDA0000913754440000011.GIF" wi="477" he="647" />其中环C选自<img file="FDA0000913754440000012.GIF" wi="1159" he="414" />A选自<img file="FDA0000913754440000013.GIF" wi="1718" he="1055" /><img file="FDA0000913754440000021.GIF" wi="1108" he="505" />B选自<img file="FDA0000913754440000022.GIF" wi="1150" he="511" />R<sup>3</sup>选自H、甲基、乙基、‑CH<sub>2</sub>F、‑CF<sub>3</sub>、异丙基、‑OH、乙氧基、甲氧基、环丙基、‑CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>和‑CH<sub>2</sub>OH;R<sup>4a</sup>选自H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>‑OH、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>‑O‑CH<sub>3</sub>、‑C(O)‑NH(CH<sub>3</sub>)、‑C(O)‑N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、<img file="FDA0000913754440000023.GIF" wi="1926" he="663" />R<sup>4b</sup>选自H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>‑OH、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>‑O‑CH<sub>3</sub>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>‑O‑CH<sub>2</sub>‑CF<sub>3</sub>、‑(CH<sub>2</sub>)‑CH(OH)‑CF<sub>3</sub>、‑C(O)‑NH(CH<sub>3</sub>)、‑C(O)‑N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、<img file="FDA0000913754440000031.GIF" wi="1955" he="749" />R<sup>5</sup>是H;R<sup>1</sup>选自H、甲基、氯和氟;R<sup>2</sup>选自溴、氯、氟、‑O‑CF<sub>3</sub>和‑CF<sub>3</sub>;R<sup>2a</sup>是氟;R<sup>8</sup>是甲基;R<sup>15</sup>、R<sup>16</sup>、R<sup>18</sup>和R<sup>21</sup>均是甲氧基;R<sup>17</sup>是甲基或甲氧基;R<sup>22</sup>、R<sup>23</sup>、R<sup>26</sup>、R<sup>27</sup>、R<sup>28</sup>、R<sup>30</sup>、R<sup>32</sup>和R<sup>33</sup>均是甲基;R<sup>24</sup>是甲基或–CHF<sub>2</sub>;R<sup>25</sup>是甲基或‑NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>;R<sup>29</sup>是H或甲基;R<sup>31</sup>是H、甲基或甲氧基;R<sup>34</sup>是H或甲基;R<sup>9</sup>是H或甲基;R<sup>10</sup>是H、甲基或‑C(O)‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;R<sup>35</sup>是H、甲基、‑C(O)CH<sub>3</sub>或‑C(O)OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;并且*表示与分子其余部分的连接点;条件是当环C是i:<img file="FDA0000913754440000041.GIF" wi="437" he="335" />A是:<img file="FDA0000913754440000042.GIF" wi="435" he="374" />R<sup>1</sup>选自甲基、氯和氟,B是:<img file="FDA0000913754440000043.GIF" wi="173" he="438" />R<sup>2</sup>是氯、氟或‑CF<sub>3</sub>,并且其余的取代基如文中所定义时,则R<sup>3</sup>选自H、甲基、乙基、‑CH<sub>2</sub>F、‑CF<sub>3</sub>、‑OH、乙氧基、甲氧基、‑CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>和‑CH<sub>2</sub>OH。
地址 瑞士巴塞尔