| 发明名称 |
一种药物中间体二芳基类化合物的催化合成方法 |
| 摘要 |
本发明涉及一种药物中间体二芳基类化合物的催化合成方法，所述方法以芳肼和芳基硼酸为原料，在Pd(acac)2/三苯基膦/乙酸的催化下而实现了二芳基类化合物成功制备，助剂的添加有效协同催化而促进了反应的顺利进行，并研究了适于该催化体系的最佳溶剂种类，该工艺具有收率高、反应温和的优点，具有十分广阔的规模化应用价值和市场潜力。 |
| 申请公布号 |
CN104058909B |
申请公布日期 |
2016.03.02 |
| 申请号 |
CN201410313537.3 |
申请日期 |
2014.07.02 |
| 申请人 |
魏建华 |
发明人 |
魏建华 |
| 分类号 |
C07B37/00(2006.01)I;C07C1/32(2006.01)I;C07C15/14(2006.01)I;C07C17/263(2006.01)I;C07C25/18(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07C205/06(2006.01)I;C07C41/30(2006.01)I;C07C43/205(2006.01)I |
主分类号 |
C07B37/00(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种药物中间体式(III)化合物的催化合成方法，所述方法包括如下步骤：向反应釜中依次加入式(I)化合物和式(II)化合物，然后加入Pd(acac)<sub>2</sub>、三苯基膦和乙酸，然后加入溶剂甲苯，搅拌下加入助剂，保温反应，TLC监测反应终点，反应完毕后混合物经真空浓缩，残余物过硅胶柱色谱纯化，即可得到式(III)化合物；<img file="FDA0000768918350000011.GIF" wi="1390" he="325" />其中，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、卤素或硝基；所述助剂为卟啉和1‑苄基‑3‑甲基咪唑溴化盐的混合物，所述助剂中卟啉和1‑苄基‑3‑甲基咪唑溴化盐的质量比为0.2‑0.4:1。 |
| 地址 |
312455 浙江省绍兴市嵊州市黄泽镇塘家岙村后门山头12号 |
