醯胺基取代的吲唑衍生物类聚（ＡＤＰ－核糖）聚合酶抑制剂

摘要

明涉及一种可作为聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose)polymerase，PARP)抑制剂的醯胺基取代的吲唑和苯并三唑类化合物。PARP曾被称为聚(ADP-核糖)合成酶和聚(ADP-核糖)合成转移酶。本发明的化合物可以在具有DNA修复途径确定缺陷的肿瘤中用作单药治疗方法，用作某些DNA-损伤药物如抗癌剂和放射疗法的增强剂，用于降低细胞坏死(中风和心肌梗死)、调节炎症性和组织损伤、治疗逆转录病毒感染和预防化疗中毒。

主权项

一种结构式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、或二者的混合物，

其中，A和B分别独立地选自CR3或N；R3选自H、卤素、C1-6烷基或卤代C1-6烷基；R1选自H、OH或C1-6烷基；R2选自H、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基；X选自或；其中，m和n分别独立地选自1、2或3；R4选自H或卤素；R5选自H、-OH、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基(NR11R12)或；其中，R11和R12分别独立地选自C1-6烷基；v选自0、1或2；R9选自H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基或C2-6烯基；
R10选自H、C1-4烷基或C2-4烯基；或R9和R10，与它们相连接的原子共同形成二氢呋喃或四氢呋喃；Z选自经甲基取代或未取代的、至少含有2个以上选自O或S的杂原子的5-15元非芳香单环；p选自1或2；每一个R6独立地选自H、卤素、C1-6烷基或卤代C1-6烷基。