发明名称 |
用于制备JAK抑制剂的方法和中间体 |
摘要 |
本发明涉及用于制备适用于治疗与詹纳斯(Janus)激酶(JAK)的活性相关的疾病(包括炎症性病症、自身免疫性病症、癌症和其它疾病)的{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈的方法和中间体。 |
申请公布号 |
CN104024256B |
申请公布日期 |
2016.02.10 |
申请号 |
CN201280046561.4 |
申请日期 |
2012.09.06 |
申请人 |
因塞特控股公司 |
发明人 |
周家成;刘平礼;G·曹;Y·吴 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 |
代理人 |
杨颖;张金芝 |
主权项 |
一种方法,其包括使式III化合物:<img file="FDA0000790184580000011.GIF" wi="286" he="681" />或其盐与式IV化合物:<img file="FDA0000790184580000012.GIF" wi="355" he="543" />在还原剂存在下反应以形成式II化合物:<img file="FDA0000790184580000021.GIF" wi="417" he="993" />或其盐,其前提条件为所述还原剂不是氰基硼氘化钠;其中P<sup>1</sup>为保护基。 |
地址 |
美国德拉华州 |