2’-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基尿苷和2’-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基胞苷及其衍生物的制备及其纯化方法

摘要

本发明公开了2’-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基尿苷和2’-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基胞苷及其衍生物的制备及其纯化方法。本发明提供了一种如式I或式II所示的化合物的制备方法，所述的方法包括步骤：(1)将2，2’-脱水-5-甲基尿苷或其衍生物(III)、或2，2’-脱水-5-甲基胞苷或其衍生物(IV)溶于极性溶剂中，得到混合物1；将混合物1、烷基化试剂和碱混合，反应得到如式I或式II所示的化合物；其中，R1表示H，4，4二甲氧基三苯基甲基；R2表示H；R3表示H，苯甲酰基；所述极性溶剂为：乙二醇甲醚；所述烷基化试剂为：溴代的甲氧乙基烷烃；所述碱为氢氧化钠，无水碳酸钾。

主权项

一种如式Ⅰ所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：(1)将2,2’‑脱水‑5‑甲基尿苷或5’‑DMT‑2,2’‑脱水‑5‑甲基尿苷溶于乙二醇甲醚中，得到混合物1；(2)将混合物1、烷基化试剂和碱混合，反应得到如式Ⅰ所示的化合物；(3)将含有如式Ⅰ所示化合物的醇或卤代烷烃溶液上样到硅胶层析柱上；(4)使洗脱液经过层析柱，得到去除了杂质的收集液；(5)将收集液和有机溶剂混合，得到结晶的如式Ⅰ所示化合物；所述的杂质选自下述的一种或一种以上化合物；其中，R₁表示氢，或4，4’‑二甲氧基三苯基甲基；R₂表示氢；所述烷基化试剂是CH₃OCH₂CH₂‑X，其中，X为溴；所述碱为氢氧化钠或无水碳酸钾。