表儿茶素及相关多酚的新类似物

摘要

本发明提供了表儿茶素及相关多酚的新类似物、其多种官能化衍生物、其制备方法、包含这些化合物的组合物、及其使用方法。

主权项

式(I)的新表儿茶素多酚类似物：其中A独立地为氘、氢、烷基、F、Cl；B独立地为A或羟基、OR¹¹、NR¹¹R¹²；R¹至R¹⁰独立地为氢、氘、NH₂、F、Cl、羟基、烷氧基、低级非环状或环状烷基、低级非环状或环状酰基、‑CO‑OR₁₁、‑OCO‑OR₁₁、‑CO‑NR₁₁R₁₂、‑COR₁₁、‑CR₁₁R₁₂、‑O‑CO‑R₁₁、‑CR₁₁R₁₂、‑O‑CO‑NR₁₁R₁₂、OCONHCHR¹¹R¹²、‑OCR₁₁R₁₂、‑O‑CO‑R₁₁R₁₂、‑CO‑氨基酸或‑CO‑羟基酸；其可以任选地被低级烷基、酰基、烷氧基、OR¹¹、NR¹¹R¹²、COOR¹¹、CONR¹¹R¹²、OCOR¹¹R¹²、OCONR¹¹R¹²、OSO₃R¹¹、OSO₂NR¹¹R¹²、NR¹¹SO₂NR¹²、NR¹¹SO₃R¹²取代；当任意两个相邻的R¹至R¹⁰为OH或NHR¹¹时，其另外地通过CR¹¹R¹²、‑(C＝O)_n、‑CO(CH₂)_n‑、‑C＝S、C＝NR¹²或‑OSO₃‑连接在一起；其中n＝1至2；R¹¹和R¹²独立地为氢，OH，卤素，C_1‑6烷基，芳基，烷芳基，芳基烷基，可为直链、支链或环状的被取代的烷基，可为直链、支链或环状的C_1‑6烷氧基，COOR₁₃，CH₂COOR₁₃，C(R¹³)₂OCOR¹³，C(R¹³)₂OCOOR¹³，C(R¹³)₂OCON(R¹³)₂，C(R¹³)₂N(R¹³)COOR¹³或卤代烷基，芳基，被取代的芳基，或者R¹¹和R¹²与可与其连接的原子一起形成任选地掺有选自N、O或S中的一个或两个环杂原子的5至7元环，其任选地被另外的取代基取代；或者A和R⁶可形成肟；R¹³独立地为氢、低级直链或支链烷基、被取代或未被取代的芳基或苄基，当两个R¹³基团存在于同一原子上时，其可以连接起来以形成3至6元环；其中吡喃环C2和C3处的取代总是顺式(+)或顺式(‑)或者两者的混合物，换言之，吡喃环C2和C3处的绝对构型可具有RR或SS立体化学或者RR和SS的外消旋混合物。