具有高穿透性的抗微生物剂和抗微生物剂相关化合物的前药组合物

摘要

在此提供了抗微生物剂和抗微生物剂相关化合物的具有高穿透性的组合物(high penetration compositions，HPC)或具有高穿透性的前药(high penetration prodrugs，HPP)。HPC/HPP穿透生物屏障后可被转化成母药或药物代谢物，从而提供治疗。此外，该HPC/HPP可到达母药不能到达的区域，或者可在靶向作用区域达到足够高的浓度，从而提供一种全新的治疗方式。

主权项

一种高穿透性抗微生物剂衍生物，及其药学可接受的盐，其含有结构式I‑2，包括其立体异构体和药用可接受盐类，其中：W为H；HA选自由以下基团组成的集合：HCl，HBr，HI，硝酸、硫酸、亚硫酸、磷酸、亚磷酸、膦酸、异烟酸、乳酸、水杨酸、柠檬酸、酒石酸，泛酸，酸式酒石酸，抗坏血酸，琥珀酸，马来酸，龙胆酸，延胡索酸，葡萄糖酸，葡萄糖醛酸，糖酸，甲酸，安息香酸，谷氨酸，甲基磺酸，乙基磺酸，苯磺酸，对甲苯磺酸和双羟萘酸；R选自由以下基团组成的集合：1‑12个碳原子的烷基、1‑12个碳原子的烷氧基和1‑12个碳原子的卤代烃基；R₅为结构式W‑4R_11‑13分别独立选自由以下基团组成的集合：H、1‑12个碳原子的烷基、1‑12个碳原子的烷氧基和1‑12个碳原子的卤代烃基；X为无或CH₂；X₅为S或O。