包含包埋在聚合物基质中的脂质体的组合物和其使用方法

摘要

本公开提供一种包含脂质体的组合物，所述脂质体在其脂质体内水性区室中包封至少一种活性剂，所述脂质体具有的直径为至少200nm，并被包埋在水不溶性的、吸水的交联聚合物基质中。在一个实施方式中，所述组合物保持在水性介质中，该水性介质优选为与所述脂质体的脂质体内水性区室处于等渗平衡。本公开还提供：从所述组合物中移除未包封的活性剂的方法、制备所述组合物的方法、包含所述组合物的药物组合物、该组合物的应用；通过向需要的对象施用本文中所公开的组合物而将活性剂持久递送到所述对象的方法以及包含保持在所述水性介质中的所述组合物和其使用的说明书的组件。

主权项

一种包含(i)脂质体和(ii)水性介质的组合物，所述脂质体的脂质体膜包含选自由甘油磷脂和鞘磷脂组成的组的至少一种形成脂质体的脂质，所述脂质体在其脂质体内水性区室中包封至少一种止痛药，所述脂质体具有的直径为至少200nm，并被包埋在水凝胶中；所述水性介质保持所述水凝胶，所述水性介质包含一定量的游离形式的未包封的止痛药，其中，所述水性介质中的游离形式的止痛药的量使得所述水性介质与所述脂质体内水性区室之间的渗透压摩尔浓度差不超过50mOsmole。