光学活性化合物或其盐的制造方法

摘要

本发明提供使用不具有光学活性的化合物作为原料化合物、以较少的制造步骤合成具有光学活性的唑啉的制造方法。一种由式(3)表示的光学活性化合物或其盐的制造方法，其特征在于，使由式(1)表示的化合物在具有一个或两个以上配位点的手性配体、由式(2)表示的路易斯酸以及具有可取代的烷基或苯基的磺酰卤的存在下闭环。式(1)中，R¹为烷基、炔基、烯基、脂肪族杂环基、环烷基、芳基、芳烷基或芳香族杂环基，这些基团中的任意的氢原子可以由取代基取代，R²为氢原子或不参与反应的基团。式(2)中，M为金属离子，Z为M的平衡阴离子，m以及n为1～4的整数。式(3)中，*表示手性中心。MmZn(2)。

主权项

一种由式(3)表示的光学活性化合物或其盐的制造方法，其特征在于，使由式(1)表示的化合物在手性配体、路易斯酸以及具有甲基苯基、氯苯基或苯基的磺酰卤的存在下闭环，式(1)中，R¹为苯基、甲基苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对碘苯基、联苯基、对硝基苯基、邻碘苯基、萘基、苯乙烯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基或邻氯苯基，R²为氢原子或甲基、乙基、烯丙基、苄基，所述手性配体由选自(R,R)‑Ph‑Box、(S,S)‑Ph‑Box、(R,R)‑i‑Pr‑Box、(S,S)‑i‑Pr‑Box、(R,R)‑t‑Bu‑Box、(S,S)‑t‑Bu‑Box中的至少一种表示，所述路易斯酸由M_m(OTf)_n或Cu_mZ_n表示，其中m和n为1～4的整数，M为金属离子，是选自铜、镁、锌、钪、钇、镧、铈、铟、镱、铪中的至少一种，Z为Cu的平衡阴离子，是选自Cl、F、BF₄、PF₆、SbF₆、NTf₂、OAc、OCOCF₃中的至少一种，式(3)中，R¹以及R²的含义与在式(1)中的含义相同，*表示手性中心。