通过使用水或多种酸作为添加剂的新型麦克尔加成反应制备化合物的方法

摘要

本发明涉及制备以化学式1表示的化合物的新方法，所述方法在以化学式2表示的麦克尔受体与以化学式3表示的化合物之间的麦克尔加成反应中使用水或多种酸作为添加剂。

主权项

制备式1的化合物的方法，其中将水或酸或其混合物加入反应混合物中，以在铜粉和胺化合物的存在下通过式2的化合物与式3的化合物之间的麦克尔加成反应来制备式1的化合物：其中，A为R1‑C(＝O)‑、腈基、取代或未取代的C₁‑C₁₀烷基磺酰基、或者取代或未取代的C₆‑C₁₀芳基磺酰基，其中R1选自氢；取代或未取代的C₁‑C₁₀烷基；取代或未取代的C₃‑C₁₀环烷基；取代或未取代的C₆‑C₁₀芳基；取代或未取代的5元至10元杂芳基；和取代或未取代的C₁‑C₅烷氧基；或者当A与R3键合时，A和R3与它们所连接的碳原子一起形成被氧代(＝O)基团取代的饱和或不饱和的C₆‑C₁₀环烷基，R2、R3和R4独立地选自氢；取代或未取代的C₁‑C₁₀烷基；取代或未取代的C₃‑C₁₀环烷基；取代或未取代的C₆‑C₁₀芳基；取代或未取代的5元至10元杂芳基；取代或未取代的C₁‑C₅烷氧基；腈基；和取代或未取代的C₁‑C₁₀烷基磺酰基，R5和R6独立地选自氢；选自F、Cl、Br和I的卤素；和取代或未取代的C1‑C4烷基，P₁选自苄基、甲基、乙基、异丙基和叔丁基，并且X为卤素，其中当A和R1‑R6为被取代的基团时，它们被一个或多个选自氯、碘、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基和乙酰基的取代基所取代；并且所述酸为选自盐酸、硫酸、硝酸和磷酸的无机酸；选自甲酸、乙酸和酒石酸的有机酸；或者它们的混合物。