作为成像剂的2-苯基咪唑并[1,2-A]嘧啶

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，其中R¹是苯基，所述苯基任选地被一个或两个选自以下的取代基取代：3H，卤素，低级烷基，二-甲基-氨基，NHC(O)-低级烷基，C(O)O-低级烷基，低级烷氧基，OC(³H)₃，O¹¹CH₃，OCH₂CH₂¹⁸F，被卤素取代的低级烷氧基，羟基，被羟基取代的低级烷基，S-低级烷基，或被杂环基取代；或是苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基，2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯-6-基，二氢吲哚-2-酮，或是杂芳基，所述杂芳基选自由以下组成的组：噻吩基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，吡嗪基，或苯并噻唑基；R²是氢，低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R³是低级烷基，C(³H)₃，¹¹CH₃，被卤素取代的低级烷基，被卤素取代的-(CH₂)₂-O-低级烷基，或环烷基；或R²和R³与它们连接的N-原子一起形成环，所述环含有–CH₂CH₂CHRCH₂CH₂-，–CH₂CH₂CH₂CH₂-，–CH₂CH₂CH₂CH₂-，-CH₂CH₂-NR-CH₂CH₂-，-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-，–CH₂CH₂-CHRCH₂-，–CH₂CHRCH₂-或(A)；R是氢，卤素，被卤素取代的低级烷基，或低级烷氧基；或涉及其药用酸加成盐，涉及外消旋混合物或涉及其相应对映异构体和/或旋光异构体。所述化合物适于作为成像工具，其将通过鉴别脑中具有过量tau聚集体的可能患者(其可能发展为阿尔茨海默病)来改善诊断。

主权项

式I的化合物，其中R¹是苯基，所述苯基任选地被一个或两个选自以下的取代基取代：³H，卤素，低级烷基，二‑甲基‑氨基，NHC(O)‑低级烷基，C(O)O‑低级烷基，低级烷氧基，OC(³H)₃，O¹¹CH₃，OCH₂CH₂¹⁸F，被卤素取代的低级烷氧基，羟基，被羟基取代的低级烷基，S‑低级烷基，或被杂环基取代；或是苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑基，2,3‑二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯‑6‑基，二氢吲哚‑2‑酮，或是杂芳基，所述杂芳基选自由以下组成的组：噻吩基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，吡嗪基，或苯并噻唑基；R²是氢，低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R³是低级烷基，C(³H)₃，¹¹CH₃，被卤素取代的低级烷基，被卤素取代的‑(CH₂)₂‑O‑低级烷基，或环烷基；或R²和R³与它们连接的N‑原子一起形成环，所述环包含–CH₂CH₂CHRCH₂CH₂‑，–CH₂CH₂CH₂CH₂‑，–CH₂CH₂CH₂‑，‑CH₂CH₂‑NR‑CH₂CH₂‑，‑CH₂CH₂‑O‑CH₂CH₂‑，–CH₂CH₂CHRCH₂‑，–CH₂CHRCH₂‑或R是氢，卤素，被卤素取代的低级烷基，或低级烷氧基；或其药用酸加成盐，外消旋混合物或它相应的对映异构体和/或旋光异构体。