一种制备瑞他莫林的方法

摘要

本发明公开了一种制备瑞他莫林的方法，包括以下步骤：式3化合物与式4化合物经亲核取代反应得到式5所示化合物；式5化合物经水解反应得到式6所示β‐托品硫醇；式6所示β‐托品硫醇不经分离纯化与式2所示化合物碱性条件下缩合得到瑞他莫林1；反应式如下：其中，式4化合物中M为选自钾离子、钠离子、钙离子、铁离子或铵离子的金属离子；n对应所述金属离子M的化合价，为1、2或3；R选自C1‐C3烷基、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基。本发明操作简便，使用便宜试剂，大大减少对环境影响，中间产物容易纯化，无需柱层析，克服了已报到的制备β‐托品硫醇及瑞他莫林方法的缺陷与不足，具有明显的积极进步效果和实际应用价值。

主权项

一种合成瑞他莫林的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、式3化合物与式4化合物经亲核取代反应得到式5所示化合物；步骤2、式5化合物经水解反应得到式6所示β‐托品硫醇；步骤3、式6所示β‐托品硫醇不经分离纯化与式2所示化合物碱性条件下缩合得到瑞他莫林1；反应式如下：其中，式4化合物中M为选自钾离子、钠离子、钙离子、铁离子或铵离子的金属离子；n对应所述金属离子M的化合价，为1、2或3；R选自C1‐C3烷基、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基。