用于制备大环内酯抗菌剂的收敛方法

摘要

本文所述的发明涉及用于制备酮内酯抗菌剂的方法。具体说来，本发明涉及用于制备包括1,2,3-三唑取代的侧链的酮内酯的中间体和方法。

主权项

一种用于制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法；其中R¹是德糖胺或德糖胺衍生物；A是‑CH₂‑、‑C(O)‑、‑C(O)O‑、‑C(O)NH‑、‑S(O)₂‑、‑S(O)₂NH‑、‑C(O)NHS(O)₂‑；B是‑(CH₂)_n‑，其中n是在0‑10范围内的整数；或B是饱和的C₂‑C₁₀；或B是包含一个或多个烯基或炔基的不饱和的C₂‑C₁₀；或‑A‑B‑合起来是亚烷基、亚环烷基、或亚芳基；C代表1或2个在各情况下独立地选自由以下组成的组的取代基：氢、卤素、羟基、酰基、酰氧基、磺酰基、脲基、及氨基甲酰基，以及烷基、烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、及杂芳基烷基，其各自任选被取代；并且W是氢、F、Cl、Br、I、或OH；所述方法包括以下步骤(A)使下式的化合物或其盐，其中R¹⁰⁰是羟基保护基且L是离去基团，与下式的化合物或其盐，其中C如本文中所定义且C^P是C的保护形式，和碱接触，以制备下式的化合物或其盐；或(B)使下式的化合物或其盐，与一种或多种保护基形成剂接触以制备下式的化合物或其盐；或(C)使下式的化合物或其盐，与酸接触以制备下式的化合物或其盐；或(D)使下式的化合物或其盐，与一种或多种保护基形成剂接触以制备下式的化合物或其盐；或(E)使下式的化合物或其盐，与氧化剂接触以制备下式的化合物或其盐；或(F)使下式的化合物或其盐，与羟基化剂或卤化剂接触以制备下式的化合物或其盐；或(G1)使下式的化合物或其盐，与羟基去保护剂接触以制备下式的化合物或其盐；或(G2)使下式的化合物或其盐，与一种或多种去保护剂接触以制备相应的去保护的下式化合物或其盐；或前述的任何组合。