发明名称 有治疗价值的三苯基丁烯衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及有治疗价值的三苯基丁烯衍生物的制备方法,特别是具有式(I)的欧司哌米芬和非培米芬。
申请公布号 CN101636372A 申请公布日期 2010.01.27
申请号 CN200880004995.1 申请日期 2008.02.13
申请人 霍尔莫斯医疗有限公司 发明人 M·瑟德瓦尔;M·埃洛兰塔;A·卡拉普达斯
分类号 C07C41/01(2006.01)I 主分类号 C07C41/01(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘 锴;黄可峻
主权项 1、一种式(Ia)或(Ib)化合物的制备方法:<img file="A2008800049950002C1.GIF" wi="967" he="472" />其中式(II)化合物<img file="A2008800049950002C2.GIF" wi="420" he="401" />a)与式为X-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-O-Pr的烷基化试剂进行烷基化反应,其中X为Cl,Br,I,甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基,且Pr为保护基团,得到式(III)化合物<img file="A2008800049950002C3.GIF" wi="468" he="393" />式(III)化合物除去保护基团Pr后得到式(Ia)化合物,或b)与式X-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-O-Pr的烷基化试剂进行烷基化反应,其中X为Cl,Br,I,甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基,且Pr为保护基团,得到式(IV)化合物<img file="A2008800049950003C1.GIF" wi="302" he="497" />式(IV)化合物除去保护基团Pr后得到式(Ib)化合物,或c)与式X-CH<sub>2</sub>-COOR的烷基化试剂进行烷基化反应,其中X为Cl,Br,I,甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基,且R为烷基,得到式(V)化合物,<img file="A2008800049950003C2.GIF" wi="284" he="476" />所得酯还原得到式(Ib)化合物。
地址 芬兰图尔库