| 发明名称 | 雷莫司琼的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明属四氢苯并咪唑衍生物的制备方法领域，尤其涉及一种合成5-HT<sub>3</sub>受体拮抗剂--雷莫司琼的方法，可按如下步骤实施：将N-甲基吲哚与(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸在惰性溶剂中于三氟乙酸酐((F<sub>3</sub>CO)<sub>2</sub>O)和多聚磷酸(PPA)存在下进行缩合从而一步制得雷莫司琼；所述N-甲基吲哚、(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸及三氟乙酸酐的摩尔比为：1∶1～4∶1～4；所述N-甲基吲哚、(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸及三氟乙酸酐的摩尔比为：1∶1～2∶1～2。本发明收率高、安全、操作过程简便可满足规模化生产的要求。 | ||
| 申请公布号 | CN101585831A | 申请公布日期 | 2009.11.25 |
| 申请号 | CN200810011546.1 | 申请日期 | 2008.05.23 |
| 申请人 | 北京成宇化工有限公司 | 发明人 | 王道林;宋也 |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 | 代理人 | 郭元艺 |
| 主权项 | 1、雷莫司琼的合成方法，其特征在于，按如下步骤实施：将N-甲基吲哚与(R)-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑-5-甲酸在惰性溶剂中于三氟乙酸酐((F3CO)2O)和多聚磷酸(PPA)存在下进行缩合从而一步制得雷莫司琼。 | ||
| 地址 | 102422北京市房山区石楼镇吉羊村西3号 | ||