发明名称 作为甘氨酸转运体1(GlyT-1)抑制剂用于治疗神经学和神经精神病学障碍的硫烷基取代的苯甲酮化合物
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物及其可药用酸加成盐,其中R<SUP>1</SUP>是低级烷基或被卤素取代的低级烷基;R<SUP>2</SUP>是-S(O)<SUB>2</SUB>-低级烷基、-S(O)<SUB> 2</SUB>NH-低级烷基、NO<SUB>2</SUB>或CN;R<SUP>3</SUP>是卤素、CN、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、NO<SUB>2</SUB>、-C(O)-低级烷基或S(O)<SUB>2</SUB>-低级烷基;X/X<SUP>1</SUP>彼此独立地是CR<SUP>4</SUP>或N;R<SUP>4</SUP>是氢或卤素;n是0、1或2。已发现通式(I)的化合物是用于治疗精神分裂症的甘氨酸转运体1(GlyT-1)的良好抑制剂。
申请公布号 CN101356163A 申请公布日期 2009.01.28
申请号 CN200580048977.X 申请日期 2005.12.28
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 S·乔里顿;R·纳尔奎齐安;R·D·诺可罗斯;E·皮那德
分类号 C07D295/18(2006.01);C07D213/74(2006.01);C07D239/42(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61P25/28(2006.01) 主分类号 C07D295/18(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1、通式I化合物及其可药用酸加成盐:<img file="A2005800489770002C1.GIF" wi="948" he="448" />其中R<sup>1</sup>是低级烷基或被卤素取代的低级烷基;R<sup>2</sup>是-S(O)<sub>2</sub>-低级烷基、-S(O)<sub>2</sub>NH-低级烷基、NO<sub>2</sub>或CN;R<sup>3</sup>是卤素、CN、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、NO<sub>2</sub>、-C(O)-低级烷基或S(O)<sub>2</sub>-低级烷基;X/X<sup>1</sup>彼此独立地是CR<sup>4</sup>或N;R<sup>4</sup>是氢或卤素;n是0、1或2。
地址 瑞士巴塞尔