发明名称 ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4,5-ТРИФЕНИЛИМИДАЗОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ МЕЖДУ БЕЛКАМИ p53 И MDM2, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ СРЕДСТВ
摘要 1. Соединение формулы ! ! в которой X1 и Х2 обозначают галоген, ацетилен, цианогруппу, трифторметил или нитрогруппу; ! R1 и R2 выбраны из группы, включающей -Н, -СН3, -СН2СН3, -СН2OH и -СН2ОСН3, при условии, что R1 и R2 оба не обозначают водород; ! R3 обозначает -Н или -C(=O)-R7; ! и если R6 обозначает водород, то ! R4 обозначает -ОСН3, -ОСН2СН3, -OСН2СН2F, -ОСН2СН2ОСН3 или -ОСН(СН3)2; ! R5 обозначает ! -Н, ! -галоген, ! -СН3, ! -СF3, ! -ОСН3, ! -С(СН3)2, ! -циклопропил, ! -цианогруппу, ! -С(СН3)3, ! -С(СН3)2OR (где R обозначает -Н, -СН3 или -СН2СН3), ! -С(СН3)2CH-OR (где R обозначает -Н, -СН3, -СН(СН3)2, -СН2СН2OH или ! -СН2СН2OСН3), ! -С(СН3)2СN, ! -С(СН3)2СОR (где R обозначает -СН3), ! -С(СН3)2СООR (где R обозначает -Н, -СН3, -СН2СН3 или -СН(СН3)2), ! -C(СН3)2CONRaRb (где Ra обозначает -Н или -СН3 и Rb=-Н или -СН3), ! -SR (где R обозначает -СН3 или -СН2СН3) или ! -SO2R (где R обозначает -СН3, -СН2СН3, 1-пирролидин, -NH-трет-бутил или ! -N(СН3)2); ! и если R6 не обозначает водород, то ! R4 обозначает -ОСН3, -ОСН2СН3, -OСН2СН2F, -ОСН2СН2OСН3 или -ОСН(СН3)2; ! R5 обозначает водород, -Cl, -ОСН3, трет-бутил или -N(СН3)2; ! R6 обозначает -Cl, циклопропил, -SO2R (где R обозначает -СН3, -СН2СН3, 1-пирролидин, -NH-трет-бутил, -NH2 или -N(СН3)2); ! и R7 выбран из группы, включающей ! i) -СН3, -СН(СН3)2, -СН2СН(СН3)2, циклопропил, циклобутил, -СН2СН2Ph, 2-фуранил, фенил или фенил, замещенный хлором, -ОСН3 или цианогруппой, ! ii) 4-морфолинил, 1-пиперидинил, 4-тиоморфолинил или 4-тиоморфолинил-1,1-диоксид, ! iii) -NRc 2 (где Rc обозначает водород, -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2OH, -СН2СН2OСН3 или -СН2СН(ОН)СН2OH), ! iv) замещенный пиперазин формулы ! ! в которой R выбран из группы, включающей ! a) водород, ! b) низш. алкил, ! c) -СН(СН3)2, ! d) -СН(СН2СН3)2, ! e) циклопентил, ! f) -СН2СН(ОН)СН3, ! g) -СН2CF3, ! h) -СН2СН(ОН)CF3, ! i) -СН2С(СН3)2OН, ! j) -СН2-[4-N-метилпиперидинил], ! k) -СН2СН2Rd (где Rd обозначает -ОН, -ОСН3, -ОС
申请公布号 RU2008126383(A) 申请公布日期 2010.01.10
申请号 RU20080126383 申请日期 2006.11.22
申请人 Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) 发明人 ДИН Циньцзи (US);ГРЕЙВС Брэдфорд Джеймс (US);КОНГ Норман (US);ЛЮ Цзиньцзунь (US);ЛОВЕЙ Аллен Джон (US);ПИЦЦОЛАТО Джакомо (US);РОБЕРТС Джон Лосон (US);СО Сунсау (US);ВУ Бинх Тханх (US);ВОВКУЛИЧ Питер Майкл (US)
分类号 C07D233/22 主分类号 C07D233/22
代理机构 代理人
主权项
地址